论文研究 发现用于治疗2型糖尿病的新型N糖苷和非糖苷hSGLT2抑制剂

_ONEtoONE_ 12 0 PDF 2020-07-16 05:07:20

人钠-葡萄糖共转运蛋白2(hSGLT2)是一种膜蛋白,负责从近端小管中的肾小球滤液中吸收葡萄糖。 抑制hSGLT2被认为是治疗2型糖尿病(T2DM)的一种崭新的治疗方法,因为它具有与胰岛素无关的特性,且副作用较小。 当前的市售hSGLT2抑制剂都是C-糖苷抑制剂。 先前的研究报告称,由于N-糖苷抑制剂具有良好的代谢稳定性,因此具有作为新药的潜力。 另外,非糖苷抑制剂已显示出克服现有糖苷抑制剂的现有问题的能力,所述问题包括低的组织通透性,差的稳定性和较短的血清半衰期。 在这里,我们旨在通过几种计算方法的组合来发现新型的N-糖苷和非糖苷hSGLT2抑制剂。 基于配体的药效团模型已生成,充分验证,随

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