洛伐他汀合成的研究

基于洛伐他汀内酯环的结构分析,首先对洛伐他汀的粗粉结晶母液进行开环处理,将其转化为溶于水的盐,然后采用大孔树脂吸附方法去除大部分杂质,再进行溶媒结晶,得到洛伐他汀粗粉,使提取工艺总收率提高10%。通过正交实验,确定了洛伐他汀开环的适宜工艺条件:碱浓度0.2mol/L、反应温度50℃、反应时间2h。其开环率≥90%,水相中开环洛伐他汀HPLC含量达到92%。