铂基化学疗法药物，例如顺铂，卡铂和奥沙利铂，被广泛用于治疗各种类型的肿瘤。 然而，差的溶解度，严重的副作用以及更重要的是，固有的和获得的耐药性限制了它们的临床应用。 这些因素促使科学家设计和合成新颖且更有效的类似物，而这些类似物没有临床铂药物的缺点。 铂（IV）配合物是代表之一。 在本综述中，我们总结了自Rosenberg首次注意到其抗肿瘤活性以来对铂（IV）抗肿瘤化合物进行的研究。 概述了铂（IV）配合物的合成方法和作用机理，以及它们的化学和药理性质。 还总结了临床试验中铂（IV）抗癌剂和可光活化的铂（IV）复合物的最新进展，目的是提供对铂（IV）复合物抗肿瘤活性的要求的见解和基础用于开发新