近年来,靶向抗肿瘤药物凭借其药物选择性强和毒性低的优点成为抗肿瘤药物研发的热点。根据抗肿瘤靶向药物的来源与制备技术,可分为小分子靶向和抗体靶向抗肿瘤药物2个种类。在小分子药物方面主要介绍了近年国内外研究的最新主流产品的作用位点和治疗领域;在抗体药物方面主要介绍了全人源抗体的临床研究现状。通过以上综述资料剖析,人类仍需展开深入和细致的肿瘤基础理论研究,阐明肿瘤发生发展根源,破解肿瘤之谜从而制备更加有效的治疗药物。