过氧化物酶体增殖物激活物受体-γ（PPAR-γ）仍然是控制糖尿病最有效的靶标。 本工作致力于合理设计带有环三磷腈和噻唑烷-2,4-二酮支架的新型PPAR-γ激动剂。 噻唑烷二酮（TZD）衍生物是一类新型的口服抗糖尿病药，是核PPARγ的选择性激动剂，可增强几种胰岛素反应基因的转录，但已知TZD会引起体重增加，肝毒性和体液retention留。 因此，设计了含有噻唑烷-2,4-二酮的环三磷腈，合成为PPARγ激动剂。 体外抗糖尿病活性表明，与吡格列酮作为参考药物相比，化合物8具有相似的活性并显示出更高的葡萄糖摄取。 这项研究为高效设计高血糖分子提供了智能设计分子的新途径。