论文研究 人类的晶体结构17
人类17β-羟基类固醇脱氢酶1(17β-HSD1)催化卵巢和周围组织中最有效的天然雌激素17β-雌二醇(E2)从雌酮(E1)的生物合成,在雌激素依赖性的进展中起关键作用疾病。 Nn-丁基-N-甲基-II-(16'α-氯-3',17'β-二羟基雌-1-1,3',5'(10')-三烯-7'α-基)十一碳酰胺(EM -139)以前被描述为双位点抑制剂,可以抑制17β-HSD1将E1转化为E2,还抑制雌激素受体。 在本报告中,我们描述了EM-139与17β-HSD1的共结晶以及酶/抑制剂复合物的三维结构的分析。 该晶体在与天然晶体相似的条件下生长,而该空间基团变为I121,以前在其他17β-HSD1晶
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